» » Блокаторам н2 гистаминовых рецепторов

Блокаторам н2 гистаминовых рецепторов

12-09-2017, 21:27

Поиск:

В клинической практике используются блокаторы для двух из трех известных типов гистаминовых рецепторов Рецепторы: Фармакология Н3-рецепторов в ц. Н1-гистаминоблокаторы представлены препаратами разных химических групп, среди которых, в частности, этаноламины дименгидринат, дифенгидрамин, клемастин ; этилендиамины хлоропирамин блокаторам н2 гистаминовых рецепторов тетрагидрокарболины димебон, мебгидролин ; фенотиазины прометазин ; производные алкиламина диметинденхинуклидина квифенадин, секвифенадинфталазинона азеластин и др.

This video is unavailable.

Полагают, что в отличие от препаратов так называемого первого поколения дифенгидрамин, мебгидролин, прометазин, хлоропираминотносящихся к конкуретным ингибиторам Н1-рецепторов, большинство препаратов следующего, или второго, поколения в частности акривастин, астемизол, клемастин, лоратадин, терфенадин, цетиризин, эбастин являются неконкурентными антагонистами гистамина, прочно связывающимися с Н1-рецепторами, чем объясняется большая выраженность и продолжительность их антигистаминного эффекта.

Блокада Н1-рецепторов предотвращает вызываемый гистамином бронхоспазм и возникающие при развитии аллергической реакции гиперемию, отек, кожный зуд. Поэтому показаниями к применению Н1-гистаминоблокаторов являются прежде всего аллергические болезни особенно протекающие с аллергическими реакциями I типа и различные состояния, сопровождающиеся освобождением гистамина в тканях: Кроме того, отдельным Н1-гистаминоблокаторам присущи дополнительные фармакологические эффекты, которые учитываются при клиническом использовании Б.

При передозировке Н1-гистаминоблокаторов, влияющих на ц. Побочные действия Н1-гистаминоблокаторов и противопоказания к их применению определяются свойствами конкретных препаратов. Средства, существенно влияющие на ц. На период лечения препаратами, угнетающими ц.

Ряду препаратов второго поколения астемизол, терфенадин и др. Препараты с заметным холинолитическим действием противопоказаны при закрытоугольной глаукоме. Практически все Н1-гистаминоблокаторы противопоказаны женщинам при беременности и в период грудного вскармливания ребенка.

Формы выпуска и краткая характеристика основных Н1-гистаминоблокаторов приводятся ниже. Кроме основного действия блокирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Применяется местно при аллергических конъюнктивите по 1 капле в каждый глаз 3—4 раза в блокаторам н2 гистаминовых рецепторов и рините по 1 ингаляции в каждый носовой ход 1—2 раза в сутки. Мало проникает через ГЭБ и почти не проявляет холинолитических свойств. Передозировка и побочные действия: Димебон — таблетки по 2,5 мг для детей и по 10 мг.

По строению близок к мебгидролину; дополнительно проявляет антисеротониновые свойства; обладает седативным и местноанестезирующим действием. Дименгидринат анаузин, дедалон, драмил, эмедил и др.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов

Обладает выраженным центральным, в частности противорвотным действием. Применяется главным образом для предупреждения и купирования проявлений воздушной и морской болезни, болезни Блокаторам н2 гистаминовых рецепторов, приступов рвоты разного происхождения. Назначают взрослым внутрь до еды по 50— мг за полчаса до посадки в самолет или на корабль, а с лечебной целью в той же дозе от 4 до 6 раз в день.

При этом возможны холинолитические эффекты сухость во рту, расстройства аккомодации и др. Кроме Н1-гистаминоблокирующего, предполагается антикининовое действие; обладает выраженным противоотечным и противозудным эффектами, проявляет слабые седативные и холинолитические свойства при использовании возможны сонливость, сухость во рту.

Блокаторам н2 гистаминовых рецепторов пациентам старше 12 лет назначают по 1 мг 20 капель до 3 раз в сутки либо таблетки ретард 2 раза в сутки или капсулы ретард 1 раз в сутки; суточная доза для детей до 1 года составляет 3—10 капель, от 1 до 3 лет — 10—15 капель, от 3 до 12 лет — 15—20 капель в 3 приема.

Гель используют 2—4 раза в сутки. Дифенгидрамин алледрил, аллергин, амидрил, бенадрил, димедрол и др. Кроме аллергических заболеваний, дополнительно используется как снотворное и противорвотное средство в частности, при синдроме Меньераа также при хорее и в составе литических смесей для премедикации в анестезиологии.

Как противоаллергическое средство взрослым внутрь назначают по 30—50 мг 1—3 раза в сутки; максимальная суточная доза мг; внутривенно капельно и внутримышечно вводят по 20—50 мг.

В качестве снотворного взрослым назначают по 50 мг на ночь.

Квифенадин фенкарол — таблетки по 10 для детской практики25 и 50 мг. Помимо блокады Н1-гистаминорецепторов, уменьшает содержание свободного гистамина в тканях, активируя диаминоксидазу. Мало проникает через ГЭБ и в терапевтических дозах не оказывает заметного седативного и холинолитического действия. Назначают внутрь после еды из-за раздражающего действия на слизистые оболочки лицам старше 12 лет по 25—50 мг 2—4 раза в сутки; детям до 3 лет — по 5 мг, от 3 до 7 лет — по 10 мг 1—2 раза в сутки, от 7 до 12 лет — по 10—15 мг 2—3 раза в сутки.

Переносимость препарата хорошая; иногда наблюдаются сухость во рту и диспептические расстройства, проходящие при уменьшении дозы.

Проявляет седативные и холинолитические свойства; противоотечный и противозудный эффекты разовой дозы при аллергии продолжается 12—24 ч. Используется при аллергических конъюнктивитах по 1 капле в каждый глаз 2—4 раза в сутки и ринитах по 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки.

Резорбтивное действие практически отсутствует; возможно преходящее местное раздражение слизистых оболочек. Назначают внутрь 1 раз в сутки: Мало проникает через ГЭБ и потому практически не угнетает ц. Противопоказания те же, что для дифенгидрамина димедрола.

Оксатомид тинсет — таблетки по 30 мг. Кроме блокады Н1-гистаминорецепторов, подавляет высвобождение медиаторов аллергии и воспаления из тучных клеток.

Прометазин аллерган, дипразин, пипольфен и др. Выраженно влияет на ц. Кроме аллергических заболеваний, применяется при болезни синдроме Меньера, морской и воздушной болезни, хорее, энцефалитах, психозах и неврозах с возбуждением и расстройствами сна, в анестезиологии в составе литических смесей — для потенцирования наркоза, а также действия анальгетиков и местных анестетиков. Назначают внутрь взрослым по 12,5—25 мг 2—4 раза в сутки максимальная суточная доза мг ; парентерально по экстренным показаниям, до и после хирургических вмешательств вводят по 50 мг максимальная суточная доза мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 мес. Секвифенадин бикарфен — таблетки по 50 мг. Дополнительно блокирует серотониновые S1-рецепторы, что при зудящих дерматозах проявляется выраженным противозудным эффектом.

Назначают внутрь после еды взрослым по 50— мг 2—3 раза в сутки в течение 3—4 дней когда достигается максимальный эффектзатем переходят на поддерживающую дозу — по 50 мг 2 раза в сутки. Переносимость препарата такая же, как квифенадина. Сетастин лодерикс, лоридекс — таблетки по 1 мг. По строению близок к тавегилу; дополнительно проявляет антисеротониновые свойства; проникает через ГЭБ, обладает седативным, снотворным и холинолитическим действием.

Назначают взрослым по 1—2 мг 2—3 раза в сутки максимальная суточная доза 6 мг. Метаболизм препарата в печени может угнетаться макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами. Практически не влияет на ц. Назначают 2 раза в сутки пациентам старше 12 лет по 60 мг, детям от 6 до 12 лет — по 30 мг на прием. Противопоказания те же, что для астемизола. Обладает седативным и холинолитическим действием. Назначают обычно 2—3 раза в сутки взрослым по 25 мг, подросткам 12—15 лет — по 12,5—25 мг, детям — по 7,5—15 мг.

По влиянию на ц. Внутрь взрослым назначают по 25 мг 3—4 раза в сутки. В терапевтических дозах практически не влияет на ц. Обладает седативным, холинолитическим блокаторам н2 гистаминовых рецепторов сильным антисеротониновым действием с выраженным противозудным эффектом; стимулирует аппетит ; угнетает гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и АКТГ при синдроме Иценко — Кушинга.

Применяется как при аллергических болезнях особенно при зудящих дерматозахтак и при мигрени, анорексии, а так же в составе комплексного лечения при бронхиальной астме, хрон. Назначают взрослым по 2—4 мг 3 раза в сутки или разово при мигрени ; максимальная суточная доза 32 мг.

При передозировке у детей возможны беспокойство, галлюцинации, атаксиясудороги, гипертермиягиперемия лица, мидриазколлапс, кома; у взрослых — заторможенность, переходящая в ступоркому; возможны психомоторное возбуждение, судороги, редко — гипертермия.

Противопоказания связаны в блокаторам н2 гистаминовых рецепторов с холинолитическими эффектами глаукома, гипертрофия предстательной железы и др. Препарат не назначают пациентам, продолжающим выполнять работу, требующую концентрации внимания и быстрых реакций.

Н2-гистаминоблокаторы применяются главным образом в гастроэнтерологии как средства, подавляющие секреторную деятельность желудка, хотя гистаминовые Н2-рецепторы содержатся также в миокарде, кровеносных сосудах, в Т-лимфоцитах, в тучных клетках, в ц. Различают блокаторы Н2-гистаминорецепторов I-го поколения циметидинII-го низатидин, ранитидин и блокаторам н2 гистаминовых рецепторов.

Блокируя Н2-гистаминорецепторы париетальных обкладочных клеток желудка, они существенно снижают их базальную секрецию и секрецию, стимулированную пищей, гистамином, пентагастрином и кофеином. Секрециястимулированная блокаторам н2 гистаминовых рецепторов карбохолиномснижается под их влиянием в меньшей степени, а циметидин практически не изменяет ее, так как не обладает блокаторам н2 гистаминовых рецепторов действием.

Повышая рН в желудке, Н2-гистаминоблокаторы снижают активность пепсина и в целом уменьшают значение пептического фактора в образовании язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, способствуя их заживлению. При назначении Н2-гистаминоблокаторов внутрь их прием должен осуществляться не менее чем за 1 ч до приема препятствующих их всасыванию неабсорбирующихся антацидных средств Антацидные средства если последние используются в комлексном лечении.

Побочные действия чаще проявляются в системе пищеварения сухость во рту, расстройства вкуса, тошнота, метеоризмдиарея, иногда запорповышение активности блокаторам н2 гистаминовых рецепторов трансаминаз, признаки холестаза.

Наблюдаются также головная больголовокружение, преходящие психические расстройствалейкоцито- и тромбоцитопения. Циметидин угнетает активность цитохрома Р и ряда других микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме инактивации различных веществ, в т.

Этот препарат стимулирует секрецию пролактина, угнетает всасывание витамина В12, приводя к его дефициту, оказывает антиандрогенное действие; при длительном его применении возможны гинекомастия это действие оказывает и низатидинимпотенция у мужчин. При использовании ранитидина и фамотидина возможны дезориентация, агрессивностьгаллюцинации. Кроме того, ранитидин может повысить внутриглазное давление у больных глаукомой, замедляет атриовентрикулярную проводимость и подавляет автоматизм водителей ритма сердца, вызывая брадикардию, иногда асистолию; при использовании фамотидина отмечены случаи алопеции.

Формы выпуска и дозирование основных Н2-гистаминоблокаторов приводятся ниже. Низатидин аксид — капсулы по и мг; концентрат для внутривенных инфузий по мг во флаконах по 4 мл. Для лечения обострения язвенной болезни внутрь назначают по мг 2 раза в сутки или по мг 1 раз на ночь; с профилактической целью — по мг 1 раз на ночь.

Ранитидин ацидекс, ацилок-Е, безацид, гистак, зантак, раниберл, ранитин, ранисан, улькосан и др. Для профилактики синдрома Мендельсона назначают по мг накануне вечером и мг за 2 ч до введения в наркоз; с началом родовой деятельности — по мг каждые 6 ч. При остром желудочно-кишечном кровотечении препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 50 мг каждые 6—8 ч.

Роксатидин роксан — таблетки по 75 и мг. При язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите назначают взрослым внутрь по 75 мг 2 раза в сутки или по мг 1 раз на ночь.

При длительном приеме возможно снижение либидо.

Детям препарат не рекомендуется. Фамотидин антодин, блокацид, гастросидин, квамател, лецедил, топцид, ульфамид, ульцеран, фамонит, фамосан, фамоцид — таблетки по 20 и 40 мг; лиофилизированное сухое вещество для инфузий по 20 мг во флаконах с прилагаемым растворителем.

Для лечения язвенной болезни и рефлюкс-эзофагита назначают внутрь по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 1 раз на ночь; при синдроме Золингера — Эллисона — по 20—40 мг каждые 6 ч максимальная суточная доза мг. Для лечения язвенной болезни взрослым внутрь назначают по мг 2 раза в сутки или по мг 1 раз на ночь; при синдроме Золингера — Эллисона и выраженных проявлениях рефлюкс-эзофагита — по мг 4 блокаторам н2 гистаминовых рецепторов в сутки во время еды и на ночь.

Энциклопедический словарь медицинских терминов. Препаратов, которые блокаторам н2 гистаминовых рецепторов на освобождение, кинетику, динамику и метаболизм гистамина, очень много.

К ним, в частности, относятся его физиологические антагонисты[1]. Эта книга будет изготовлена в соответствии с Вашим заказом по технологии Print-on-Demand. High Quality Content by WIKIPEDIA articles! Состав и форма выпуска Таблетки 1 табл.

Блокаторам н2 гистаминовых рецепторов

Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут комментировать.
После регистрации часть рекламы прячется.